2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10578
    PD 169316 Inhibitor 98.29%
    PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
    PD 169316
  • HY-123942
    Diprovocim Agonist 98.82%
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-139414
    Lysophosphatidylcholines

    溶血磷脂酰胆碱

    		≥99.0%
    Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质，也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤，产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
    Lysophosphatidylcholines
  • HY-17007
    Saquinavir

    沙奎那韦

    		Inhibitor 99.56%
    Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，可用于艾滋病的研究。Saquinavir 还具有抗炎的活性，也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。
    Saquinavir
  • HY-W015883
    Fumaric acid

    反丁烯二酸

    		Inhibitor 99.91%
    Fumaric acid 是一种不饱和二碳酸，是柠檬酸循环的中间产物，以 ATP 的形式提供细胞内能量。Fumaric acid 通过抑制 p38 MAPK 依赖的 NF-κB 信号通路发挥抗炎作用。Fumaric acid 可用于妊娠高血压的研究。
    Fumaric acid
  • HY-113342
    7-Ketocholesterol Activator 99.87%
    7-Ketocholesterol 是胆固醇氧化产物，广泛存在于动脉粥样硬化斑块中，比胆固醇具有更强的致动脉粥样硬化作用。7-Ketocholesterol 能够抑制胆汁酸和胆固醇的合成限速酶，如胆固醇 7α-羟化酶和 HMG-CoA 还原酶。7-Ketocholesterol 在体内外具有促炎作用，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Ketocholesterol
  • HY-18260
    Bisphenol A

    双酚A

    		99.75%
    Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物，广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质，常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关，包括癌症、心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
    Bisphenol A
  • HY-112089
    Naporafenib Inhibitor 99.90%
    Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
    Naporafenib
  • HY-114118A
    Semaglutide TFA

    索马鲁肽三氟乙酸

    		Activator 99.92%
    Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
    Semaglutide TFA
  • HY-B0647
    Butylphthalide

    丁基苯酞

    		Activator 99.98%
    Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子，最初从芹菜种中分离出，对中风动物模型显示有效。
    Butylphthalide
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate Inhibitor 99.94%
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
    Ralimetinib dimesylate
  • HY-N0270
    Ononin

    芒柄花苷

    		Inhibitor 99.96%
    Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。
    Ononin
  • HY-111431
    p-Cresyl sulfate

    对甲基硫酸

    		Activator 99.87%
    p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) 是一种尿毒症毒素，可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate 增加 HIF-1α 和 VHL 的蛋白表达，降低 HIF-2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate 激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。
    p-Cresyl sulfate
  • HY-N0568
    Madecassoside

    羟基积雪草苷

    		Inhibitor 99.58%
    Madecassoside是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性[5][6]，表现出抗凋亡的特性；可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病，心血管疾病，皮肤病等其它疾病。
    Madecassoside
  • HY-10328
    Neflamapimod Inhibitor 99.32%
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
    Neflamapimod
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    脱氢紫堇碱

    		Activator 99.77%
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline
  • HY-14654R
    Aspirin (Standard)

    阿司匹林（标准品）

    		Activator 99.85%
    Aspirin (Standard) 是 Aspirin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
    Aspirin (Standard)
  • HY-10402
    Losmapimod

    洛批莫德

    		Inhibitor 99.94%
    Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
    Losmapimod
  • HY-111431A
    p-Cresyl sulfate potassium

    对甲基硫酸钾

    		Activator 99.92%
    p-Cresyl sulfate potassium 是一个与原型蛋白质结合的尿毒症毒素。p-Cresyl sulfate potassium 可激活JNK 和 p38 MAPK 信号通路。p-Cresyl sulfate potassium 有促炎活性。
    p-Cresyl sulfate potassium
  • HY-P10408
    Candidalysin Activator 99.38%
    Candidalysin 是一种由真菌白色念珠菌 (Candida albicans) 分泌的溶细胞肽毒素。Candidalysin 可通过激活 EGFR-MAPK 信号通路，诱导 MMP 表达和钙离子内流，并分别通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 调控 c-Fos 转录因子与 MKP1，从而驱动上皮免疫应答。Candidalysin 对于粘膜和全身感染至关重要，可激活 NLRP3 促发炎症反应、中性粒细胞募集及 Th17 免疫。Candidalysin 可激活 LDH 导致膜损伤而表现出细胞毒性。
    Candidalysin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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